突破!颜宁,发国产神刊!
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2024-04-18 12:00
2024年4月11日,清华大学/深圳医学科学院颜宁团队在Cell Research(IF=44)在线发表题为“Structural basis for human Cav3.2 inhibition by selective antagonists”的研究论文,该研究展示了Cav3.2单独和与四种T型钙通道选择性拮抗剂复合物的冷冻电镜结构,总分辨率从2.8 Å到3.2 Å。这四种化合物表现出两种结合姿态。
上述论文表明,ACT-709478和TTA-A2均将其含环丙基的末端置于中心腔中,直接阻断离子流动。TTA-P2和ML218将其3,5-二氯苯酰胺基团投射到II-III孔中,并将其疏水尾部放置在腔中以阻止离子渗透。穿孔穿透模式立即为这些拮抗剂的状态依赖性活动提供了解释。结构导向突变分析确定了决定这些药物T型偏好的几个关键残基。这些结构也表明内源性脂质在稳定药物在中央腔内结合中的作用。
论文认为,在哺乳动物的10种Cav亚型(Cav1.1-Cav1.4、Cav2.1-Cav2.3和Cav3.1-Cav3.3)中,Cav3亚家族也被称为T型钙通道,与大而持久的l型Cav1通道相比,其特点是电流微小且短暂。与需要多个辅助亚基来进行通道活动的Cav1和Cav2成员不同,T型通道独立起作用。此外,Cav1和Cav2通道在高压下被激活,因此也被称为高压激活(HVA)通道,而Cav3通道是低压激活(LVA)通道。LVA和HVA通道之间的序列差异很大程度上支持了它们的功能差异,为开发亚型特异性调节剂提供了潜在药物发现的机会。
而该期刊CELL RESEARCH(ISSN: 1001-0602),是由中国科学院上海生命科学研究院主办,Springer旗下的Nature海外发行的英文学术期刊。
其常务副主编为中国科学院的李党生教授,其凭借一己之力,让国人的本土期刊登上国际舞台C位,施一公曾给他的评价是“眼光毒辣”。
CELL RESEARCH杂志的影响因子可谓是一路大涨,2018年时是一本17.848分的期刊,到了2021年更是高达46.351分,2022年稍有下降,为44.1分。目前分区为中科院1区/JCR Q1。
稍早前,颜宁已进入广东省总工会关于广东省2024年全国五一劳动奖和全国工人先锋号拟推荐对象的公示名单中。
来源:澎湃新闻、艾思科蓝、广东省总工会。
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